大黄有利胆护肝、泻热通便、行於通经等功效。实验表明，麻醉大鼠十二指肠给大黄煎剂或水醇浸提制剂，胆汁、胰液的分泌在30分钟内增加，胰酶活性也下降，大黄不但促进胆汁的分泌，胆红素和胆汁酸含量也相应增加。大黄对四氯化碳引起的肝损伤确实具有防治作用。离体试验结果表明，大黄煎剂对乙型肝炎(HBsAg)有明显抑制作用，去除鞣质后，效果减弱或消失，同时表明大黄中意醌和大黄素对HBsAg并无抑制作用。大黄有泻热通便的功效，用于大便燥结，泻痢积聚，以及热结便秘，壮热苔黄等。配伍芒硝，厚朴，枳实等。大黄适用于产后瘀血腹痛，瘀血凝滞，月经不调，跌打损伤，瘀血痛等。在使用时须与活血行瘀药，如桃仁，赤芍，红花等同用。大黄又能清化湿热，治黄疸，临床上多与茵陈、栀子等药物配伍使用;将大黄研末，亦可作烫伤、热毒疮的外敷，有清热解毒之效。